NSCLC恶性肿瘤胰腺癌重磅药物特罗凯

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因第1位。其中非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约有75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。

厄洛替尼是高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是治疗化疗失败后局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的首选抗癌药物。

年11月19日，美国FDA批准厄洛替尼作为单一药物用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

年4月16日，美国FDA批准厄洛替尼用作局部晚期或转移性NSCLC患者的维持治疗，该患者在铂类为基础的一线化疗四个周期后疾病未进展。

胰腺癌是一种常见的胰腺肿瘤，恶性程度很高，诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤。约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升。5年生存率1%，是预后最差的恶性肿瘤之一。

年11月，美国FDA批准厄洛替尼联合吉西他滨一线用于治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者。

商品名：TARCEVA（特罗凯）

英文名：erlotinib（盐酸厄洛替尼）

规格：25//mg

原研厂家：罗氏

美国首次获批：年

中国首次获批：

图注：中国上市原研版厄洛替尼

获批适应症

厄洛替尼是一种激酶抑制剂，可用于治疗：

1、铂类一线化疗四个周期后病情未恶化的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的维持治疗；

2、先前至少接受过一种化疗方案且治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；

3、厄洛替尼与吉西他滨联用一线用于治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者。

用法用量

非小细胞肺癌（NSCLC）：口服mg，每天一次

胰腺癌：口服mg，每天一次

服用时间：饭前一小时或饭后两小时空腹服用

药物机理

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞表面均有表达。厄洛替尼可以可逆的抑制EGFR的激酶活性，阻止受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而进一步抑制下游信号。

临床试验

NSCLC——非小细胞肺癌

厄洛替尼治疗NSCLC的安全性和有效性在一项26个国家和地区进行的随机，双盲，安慰剂对照的临床试验中进行了研究。共招募例一线接受过化疗且疾病未进展的局部晚期或转移性NSCLC患者，试验主要目的是确定与安慰剂，标准铂类化疗后给予厄洛替尼是否可以改善所有患者或EGFR免疫组化患者（IHC）的无进展生存期（PFS）。

随机将他们按1:1比例分配至厄洛替尼组（名，口服厄洛替尼mg每天一次）或安慰剂组（名），治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在意向性治疗（ITT）人群中评估了无进展生存期（PFS）和总生存期（0S）。

厄洛替尼组患者基线特征：女性27%，男性73%，34%患者年龄在65岁以上，66%年龄小于65岁；26%的患者处于NSCLC不可切除IIIB期，74%的患者为疾病第IV阶段；84%高加索人，黑人不到1%，14%亚洲人，小于1%的人种族未知；31%的患者ECOG评分为0，69%的患者ECOG评分为1。

试验结果显示，厄洛替尼VS安慰剂组无进展生存期（PFS）对比为2.8个月VS2.6个月，总生存期（OS）对比为12个月VS11个月。

图注：NSCLC临床试验结果

NSCLC——二线/三线研究

在至少一种化疗方案失败后，对例局部晚期或转移性NSCLC患者进行了一项随机，双盲，安慰剂对照试验，评估了单药TARCEVA的疗效和安全性。

例患者随机以2:1比例分配至厄洛替尼组（名，口服厄洛替尼mg每天一次）或安慰剂组（名），治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验主要研究终点是总生存期OS，缓解率和无进展生存期（PFS）。

厄洛替尼组患者基线特征：女性35%，男性65%，39%患者年龄在65岁以上，61%年龄小于65岁；78%高加索人，4%黑人，13%亚洲人，6%的人种族未知；13%的患者ECOG评分为0，52%的患者ECOG评分为1，26%的患者ECOG评分为2，3%的患者ECOG评分为9。

试验结果显示，厄洛替尼VS安慰剂组中位总生存期（mOS）对比为6.7个月VS4.7个月；1年生存期对比为31.2%VS21.5%；中位无进展生存期（mPFS）对比为9.9周VS7.9周；客观缓解率（ORR=CR+PR）为8.9%VS0.9%。

图注：NSCLC临床试验结果

胰腺癌——厄洛替尼与吉西滨联用

在一项随机、双盲、安慰剂对照的临床研究中，评估了厄洛替尼联合吉西他滨一线治疗局部晚期，不可切除或转移性胰腺癌患者的安全性和有效性。

招募例患者随机按1:1比例分配至厄洛替尼组（共名。例口服厄洛替尼mg每天一次+吉西他滨；24例口服厄洛替尼mg每天一次+吉西他滨）或安慰剂+吉西他滨组。

试验主要研究终点是无进展生存期（PFS），总生存期（OS），客观缓解率（ORR）和持续反应时间（DOR）。

试验结果显示，厄洛替尼+吉西他滨组VS安慰剂+吉西他滨组中位总生存期（mOS）对比为6.4个月VS6个月；1年生存期对比为23.8%VS19.4%；中位无进展生存期（mPFS）对比为3.8个月VS3.5个月；ORR为8.6%VS7.9%。

图注：肺腺癌临床试验结果

不良反应

在安全性方面，厄洛替尼常见不良反应有皮疹（70%），腹泻（48%），体重减轻（39%），感染（39%），发热（36%），口腔炎（22%），抑郁（19%），咳嗽（16%），头痛（15%）。

图注：印度NATCO药厂生产的厄洛替尼

NATCO药厂为印度最大药厂，医诺寰球与印度NATCO药厂已建立多年友好合作关系，欢迎各位读者咨询！

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重要提示】文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！

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