AngewChem华人学者开发强效胰腺

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胰腺癌是人类最具侵袭性和致命性的恶性肿瘤之一，预后极差，因此迫切需要更有效的治疗手段来治疗胰腺癌。为了开发针对胰腺癌的有效新药物，近日来自美国亚利桑那大学的WangWei课题组提出了一种新的、有效的治疗策略，即使用小分子抑制剂同时针对溴域和额外末端结构域蛋白(BET蛋白)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)，研究人员合理地设计了一系列小分子药物，并筛选出了最有希望的胰腺癌治疗药物。图片来源：Angew研究人员发现，一种强效双抑制剂(13a)对BRD4BD1(IC50=11nM)和HDAC1(IC50=21nM)具有良好的平衡活性。值得注意的是，该化合物的体内外抗肿瘤活性高于BET抑制剂(+)‐JQ1、HDAC抑制剂vorinostat以及它们的组合，这表明这种新型的BET/HDAC双抑制剂在胰腺癌治疗中的具有优势，因此有望在未来帮助治疗胰腺癌。参考资料：WeiWangetal.HighlyPotentDualBET/HDACInhibitorsfortheEfficientTreatmentofPancreaticCancer.AngewChem..DOI：